Melanotan 1
Afamelanotida · Melanotan I · [Nle4, D-Phe7]-α-MSH · NDP-MSH · CUV1647
Análogo lineal de la α-MSH, agonista del receptor de melanocortina 1 (MC1R)
Acerca de Melanotan 1
Melanotan 1 es el nombre con el que se conoce la afamelanotida ([Nle4, D-Phe7]-α-MSH), un análogo lineal de 13 aminoácidos de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH), sintetizado en 1980 y con mayor actividad y estabilidad que la hormona natural.
Se une al receptor de melanocortina 1 (MC1R) de los melanocitos, cuya activación aumenta la síntesis de melanina y oscurece la piel sin necesidad de exposición al sol. A diferencia del melanotan II, ha completado ensayos clínicos de fase 3: en forma de implante subcutáneo de liberación controlada (Scenesse), fue aprobada por la EMA en 2014 y por la FDA en 2019 para la fototoxicidad de la protoporfiria eritropoyética en adultos. Los datos clínicos proceden de esa formulación.
Estructura y secuencia
Secuencia
Cinco hallazgos en estudios
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
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Estudio clínico
En dos ensayos de fase 3 multicéntricos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo en pacientes con protoporfiria eritropoyética (94 en Estados Unidos y 74 en la Unión Europea), el implante de afamelanotida se ha asociado a más horas de exposición solar directa sin dolor: mediana de 69,4 frente a 40,8 horas con placebo en el estudio de EE. UU. (6 meses; p = 0,04) y de 6,0 frente a 0,8 horas en el europeo (9 meses; p = 0,005), con menos reacciones fototóxicas en este último (77 frente a 146) y mejor calidad de vida en ambos; los efectos adversos fueron mayoritariamente leves.
Langendonk JG et al. N Engl J Med. 2015;373:48-59 · PMID 26132941 -
Estudio clínico
En un ensayo aleatorizado multicéntrico en adultos con vitíligo no segmentario, la afamelanotida más fototerapia UVB de banda estrecha (n = 28) se ha asociado a una repigmentación más rápida y mayor que la fototerapia sola (n = 27): 48,64 % frente a 33,26 % al día 168; la mejora fue más evidente en fototipos IV a VI, sin diferencia significativa en el fototipo III. Se observaron eritema en ambos grupos e infecciones leves y náuseas en el grupo combinado.
Lim HW et al. JAMA Dermatol. 2015;151:42-50 · PMID 25230094 -
Revisión
Una revisión de su farmacología describe que la vía subcutánea tuvo una biodisponibilidad completa, mientras que la administración oral o transdérmica no produjo concentraciones plasmáticas medibles ni respuesta de pigmentación; recoge además que la EMA la aprobó en 2014 para la prevención de la fototoxicidad en adultos con protoporfiria eritropoyética y que no se notificaron efectos tardíos en voluntarios 25 años después de la primera exposición.
Minder EI et al. Clin Pharmacokinet. 2017;56:815-823 · PMID 28063031 -
Regulatorio
En 2019, la FDA aprobó la afamelanotida (Scenesse), en implante subcutáneo, para aumentar la exposición a la luz sin dolor en adultos con antecedentes de reacciones fototóxicas por protoporfiria eritropoyética.
FDA. Scenesse (afamelanotide) — ficha técnica, NDA 210797 -
Revisión
Una revisión de casos publicados ha descrito, con el uso no regulado de melanotan I y II, cambios en lunares existentes, aparición de nevos nuevos (displásicos) y cuatro casos de melanoma; la relación causal no se ha demostrado. La misma revisión señala que la afamelanotida es el único análogo de la α-MSH aprobado, para un número limitado de indicaciones médicas.
Habbema L et al. Int J Dermatol. 2017;56:975-980 · PMID 28266027
Preguntas frecuentes
¿Qué es Melanotan 1?
Melanotan 1 es el nombre con el que se conoce la afamelanotida ([Nle4, D-Phe7]-α-MSH), un análogo lineal de 13 aminoácidos de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH), sintetizado en 1980 y con mayor actividad y estabilidad que la hormona natural. Se une al receptor de melanocortina 1 (MC1R) de los melanocitos, cuya activación aumenta la síntesis de melanina y oscurece la piel sin necesidad de exposición al sol.
¿Sobre qué diana o receptor actúa Melanotan 1?
Receptor de melanocortina 1 (MC1R), agonista
¿Cuál es la vida media de Melanotan 1?
≈15 h (aparente, con el implante subcutáneo de liberación controlada; ficha técnica de la FDA)
¿Qué han observado los estudios publicados sobre Melanotan 1?
En dos ensayos de fase 3 multicéntricos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo en pacientes con protoporfiria eritropoyética (94 en Estados Unidos y 74 en la Unión Europea), el implante de afamelanotida se ha asociado a más horas de exposición solar directa sin dolor: mediana de 69,4 frente a 40,8 horas con placebo en el estudio de EE. UU. (6 meses; p = 0,04) y de 6,0 frente a 0,8 horas en el europeo (9 meses; p = 0,005), con menos reacciones fototóxicas en este último (77 frente a 146) y mejor calidad de vida en ambos; los efectos adversos fueron mayoritariamente leves. (Langendonk JG et al. N Engl J Med. 2015;373:48-59, PMID 26132941) En un ensayo aleatorizado multicéntrico en adultos con vitíligo no segmentario, la afamelanotida más fototerapia UVB de banda estrecha (n = 28) se ha asociado a una repigmentación más rápida y mayor que la fototerapia sola (n = 27): 48,64 % frente a 33,26 % al día 168; la mejora fue más evidente en fototipos IV a VI, sin diferencia significativa en el fototipo III. Se observaron eritema en ambos grupos e infecciones leves y náuseas en el grupo combinado. (Lim HW et al. JAMA Dermatol. 2015;151:42-50, PMID 25230094)
¿Cómo se almacena Melanotan 1?
Refrigerar a 2–8 °C, no congelar. Protegido de la luz y la humedad, sin abrir y una vez reconstituido.
¿En qué tamaños está disponible Melanotan 1?
10mg
